Моксонидин-акрихин 0,2 мг 10 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Характеристики:
Действующие вещества Моксонидин
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг - 10 таблеток  вместе с инструкцией в уп
Страна производителя Россия
Производитель Акрихин ХФК АО
Беречь от детей
Лекарственная форма:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-розового до розового цвета .
На поперечном разрезе ядро от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.
Состав:
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: моксонидин в пересчете на 100 % вещество - 0,2 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон (тип К90), кросповидон, маг-ния стеарат;
пленочная оболочка: этилцеллюлоза в виде водной 30% дисперсии, готовая смесь «Опадрай» розового цвета OY-S-24835 или 03F240092 [гипромеллоза, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, железа оксид красный].
Фармакотерапевтическая группа:
гипотензивное средство центрального действия
Фармакодинамика:
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селек-тивно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в то-нической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция ими-дазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артери-альное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо контроли-руемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипер-тензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по срав-нению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых кана-лов (15 % против 11 %; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с пла-цебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностностью и умеренной степенью ар-териальной гипертензии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизи-тельно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого» прохожде-ния. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не ока-зывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответ-ственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % - в неизмененном виде и 13 % - в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксо-нидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормаль-ной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в ор-ганизме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находя-щихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соот-ветственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациен-тов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания:
Артериальная гипертензия.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам
препарата;
-  ангионевротический отек в анамнезе;
-  синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
-  тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд/мин);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
-  острая и хроническая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA);
-  период грудного вскармливания;
-  наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-  возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада 1 степени (риск развития брадикардии), заболевания коро-нарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. переме-жающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глауко-ма; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки                      105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность.
Клинические данные о применении лекарственного препарата Моксонидин-Акрихин у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбрио-токсическое действие препарата. Моксонидин следует назначать беременным только по-сле тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Моксони-дин-Акрихин в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-Акрихин составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, кото-рую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других произво-дителей).
Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии. Коррекция дозы для пациентов с печеночной недоста-точностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличе-на до максимальной 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, осо-бенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необ-ходимости или хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточ-ностью (КК менее 30 мл/мин) (для проведения данного режима дозирования необходимо применять моксонидин в таблетках по 0,3 мг других производителей).
Побочные действия:
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по про-шествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследова-ниях моксонидина, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффек-тов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/1000); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы:
Часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница.
Нечасто: обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто: сухость во рту.
Часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто: кожная сыпь, зуд.
Нечасто: ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Часто: боль в спине.
Нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто: астения.
Нечасто: периферические отеки.
(* - частота сопоставима с плацебо).
Передозировка:
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпига-стральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания.
Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергли-кемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на жи-вотных.
Лечение: Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно).
Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение).
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Лекарственное взаимодействие:
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксони-дином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациен-тов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаи-модействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Особые указания:
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между прие-мом моксонидина и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасполо-женностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осто-рожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и пре-парата Моксонидин-Акрихин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через не-сколько дней моксонидин.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина при-водит к повышению АД.
Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксонидин-Акрихин резко, вме-сто этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому те-рапию препаратом Моксонидин-Акрихин следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Исследования влияния моксонидина на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились.
Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Температура хранения:
от 2? до 25?
Организация, уполномоченная на принятие претензий:
Акрихин ХФК АО Россия